厚朴含漱液的研制与应用
芦金 清 刘先亮 马双珠 ( 湖北 中医学院 武 汉 4 3 0 0 6 1)
余 南才 ( 武汉市 第一医 院 武汉 4 3 0 0 2 2)
摘要 本文 介绍 了厚 朴含漱液的研 制与应用 。 从厚补 中提 取的 和厚朴盼 , 厚补酚具有高效快速的 杀 菌作
用 , 最低抑菌浓度 ( M L c) 分 别 为 8 协g / m l 和 1 0林 g / m l 。 运用 它们 配 制的 厚朴含漱液 对变性链 球 菌也具有 较 强的 杭菌
活 性。
关锐词 厚朴含漱液 ; 杭菌 ; 应用
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我们研制厚朴含漱液治疗龋病 , 几年 的应 |
白色液体 。 |
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用 , 获得较满意效果 , 现报告如下 : |
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2 |
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抗菌活性实验 2j[ |
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l处方与制备 |
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2 . |
1 材料变形 链球菌菌 株 : |
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1 . 1 药物提取 : 取厚朴粗粉 , |
加 59 |
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% 乙醇 |
。 , B H T |
b , o |
M z |
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1 7 6 |
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d , o |
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M z |
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17 5 f ; 药物 : |
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浸泡过夜 , 滤过再重复浸泡一次 ( 乙醇总用量为 |
厚朴酚结晶 , 和厚朴酚结晶 , 0 .06 % 厚朴酚 含漱 |
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生药量的 6一 8 倍 ) , 滤过合并两次滤液 , |
薄膜蒸 |
液 , 0 . |
90 写和厚朴酚含漱液 ; 空 白对照含漱液即 |
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发 回收乙醇 , |
浓缩液加入 2 % 碱溶液适量 ( 约为 |
由甘油 , 乙醇、 |
两二 醇 , |
山 梨醇 , K : 2 |
, 食用 香精和 |
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浓 缩液的 倍 ) |
, |
溶解 |
, |
布氏漏斗抽滤 |
, |
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残渣用碱 |
水组成的液体 |
。 |
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3 |
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’ 产 |
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产 ’ J |
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洗涤 2 次 |
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, |
洗液并 |
入滤液 |
, |
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加盐酸调 p H |
Z一 3 |
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, |
使 |
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2 2 最低抑菌浓度 ( M cl |
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) 的测 定 取厚朴 |
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酚 , 和厚朴酚分别配成 |
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. |
l m g / m l |
的甘油 药液 . |
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产生 白色 |
沉淀 |
、 |
静置 |
, |
抽滤 |
, |
用蒸馏水洗沉淀物 |
0 |
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加入胰脏大 豆 液 体培养基 中 |
, |
使最终 浓 度为 |
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至中性 |
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于 60 C 以下 干燥 |
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得白色粉未状物 ( 得 |
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, |
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, |
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另取厚朴含漱液 |
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率约 3 % ) , 加入 氧化铝 ( 1 : |
1 0) 拌 合均匀 , 装入 |
2 5 , 2 0 , |
25 , |
1 0 , |
8 , 5 , o 、 |
, |
/ |
m l 。 |
, |
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||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
g |
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层折柱中 |
, |
分别以 环 已烷 |
, |
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丙酮 |
洗脱后 |
, |
回收环 |
以空白含漱液为对照 加入胰陈大豆液体培养 |
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基 , 稀释成 每 m l |
含 漱液分别为 1 0 , |
8 , |
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4 , |
2 , |
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已烷洗脱液 |
, |
重结 |
晶得厚朴酚 片状结晶 |
; |
回收丙 |
6, |
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l m g / m l 。 |
分别接种各菌液 , 微生物培养 d2 |
, |
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酮洗脱液 |
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, |
重结晶 |
得和厚朴酚针状结晶 |
。 |
厚朴酚 |
测 |
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用 以 |
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细 |
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生长 |
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熔点 1 0 0一 1 02 ℃ ; 和 厚朴 酚 86 |
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9 一 87 |
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3 ℃ 结 |
定对变 |
形链球菌的抑菌作 |
无 |
菌 |
的 |
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. |
|
. |
, |
, |
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晶品的甲醉液在硅胶 G |
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极上点样 |
, |
分别用苯一 |
最低药物浓度为 M cl |
, |
结果见表 1 , 表 2 。 |
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厚朴酚和厚朴酚对变链菌 的 M cl |
( 。 g / m |
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甲醇 ( |
27 |
: |
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)1 |
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和石 |
油醚一 乙酸 乙脂 ( |
9 |
: |
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1) |
展开 |
, |
丧 1 |
)l |
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5 % 香草醛一硫酸 |
显色 |
。 |
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厚朴酚 |
, |
和厚朴酚均各 |
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变链菌 |
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厚扑酚 |
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和厚朴酚 |
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e |
: |
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显一班点 , |
R f 值分别为 0 . |
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0. |
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4 4 , 与标准品对 |
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: |
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57 ; |
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1 7 6 |
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照一致l[] |
。 |
B H T |
b |
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1 . |
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2 处方 |
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厚 朴 酚 0 . |
0 65 |
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( 或 和 厚朴 酚 |
O M Z |
1 7 5 |
f |
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0. 0 9 9 |
) |
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z封梨醇 5 9 |
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甘油 l 飞 |
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丙二醇 15 5 |
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结果表明: 厚朴酚 , 和厚朴酚对变形 链球菌的最 |
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乙醇 8 9 |
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K n |
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12 0 . |
0 39 |
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食用香精 0 . |
0 35 |
蒸馏 |
低抑菌浓度 ( M l e |
) 分别为 1 0 0 9 / m l 和 8 0 9 / m l ; |
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水加至 1 0 0 . |
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o m l 。 |
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或和 |
厚朴酚 |
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加乙醇 |
0. 0 6 % 厚朴 酚含漱 液和 0 . 09 |
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% 和 厚 朴酚含漱 |
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1. |
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制备 取厚朴酚 |
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液的 |
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是 |
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和 |
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空 |
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对照 含 |
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3 |
( |
) |
M |
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4 m g |
m l |
l m g |
I里丁 |
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溶解后 , 加入 甘油 , 丙 二 醇搅匀 。 |
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另取 山 梨醇 , |
漱液在同样的浓度时无抑菌作用 。 |
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K : : |
, 食用香精 , 适量的水溶解后 , 合并于上述溶 |
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2 . |
3厚朴酚 , 和厚朴酚及 厚朴含漱液 的抑 |
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液中 , |
加水至 1 0 . Om l , |
充分搅匀即成 , 本 品 呈 |
菌圈测定 : |
取变形链球菌培养液 l m l , |
转接至 预 |
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中国医院药学杂志 19 9 3 年第 13 卷第 10 期 |
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4 4 1 · |
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表 3 , 表 4 。 |
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外径 6 m m 的无菌金属 管打孔 , 封底 , 分别滴加 |
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表 2 厚扑 含漱液对变链菌的 M l c( m g / m l) |
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用甘油 稀释的含药物 57 , |
5 0 , 2 5, |
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巧 , . 01 林g / m l |
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厚朴含漱液 |
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的药液 各 0. |
50 m , , 以 及 厚 朴 酚 含 漱 液 |
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变链菌 |
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一石赢 |
丽痴矿 |
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丽爵蔺 |
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“ “ |
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和 |
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粤 |
雨蕊一丁一一一丁一一一一一下一一 |
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% |
) , |
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厚 |
朴酚含漱液 |
) , 空 |
白力 |
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不 |
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漱液各 如 , , |
73 ℃ , 微生物培养 “ “ , 观察细菌生 |
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忿 |
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` |
76 |
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|
之 |
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长情况 , 测量抑菌环 直径大小为抑 菌圈 , 结果见 |
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O M z’ 7 5 f |
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」 |
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农 |
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厚朴酚和厚朴酚 变形铸 蔺 |
抑 |
菌阳 |
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3 |
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, |
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对 |
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球 |
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In g b r i t t |
C |
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O M Z |
1 7 6 |
d |
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药 |
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物 |
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1 0协 9 |
1 5协 8 |
2 5阵9 |
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5 0协 9 |
7 5林g |
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1 0协g |
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1 5 协9 |
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2 5 协5 |
5 0林5 |
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7 5 , g |
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厚朴酚 |
、 |
9 1 |
11 |
|
4 |
1 2 8 |
|
1 6 4 |
1 9 |
|
|
|
9 0 |
|
1l9. 63 |
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叮R了 |
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1 1. |
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和厚朴酚 |
1 0 . |
0 |
1 3 . |
1 |
1 5 . |
5 |
|
1 7 . 5 |
2 4 . |
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1 0, l |
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D i a m e t e r o f i n b i b i t o r y |
云 , n e s : m m |
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k i o l ) 。 为此 , |
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表 4 |
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厚朴含漱液对变链菌抑菌圈 |
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朴 |
酚 ( M a g h o lo |
l ) 及和厚朴酚 ( H o n o |
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含漱液 |
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i n g b r j t t |
|
C |
O M Z |
17 6 |
|
d |
|
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我们选择厚朴酚 , 和厚朴 酚为药物制备成厚朴 |
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0. 0 |
9 |
% 和厚朴酚 |
:: |
2 7 |
. |
4 |
0 . |
06 % 厚朴酚 |
|
2 6 |
.2 |
||
|
|
空白 |
|
9 . |
5 |
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D i a m e t e r o f i n b i b i r o r y Z o n e s : m m |
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判断细菌对 药物敏感性 的标准 : 抑 菌圈直径达 51 m m 以 卜者为高度敏感 , 10 一 1 4m m 为中度敏感 ; s m m 以下 为低度敏感。 表中结果表
明 0. 0 6 % 厚朴酚含 漱液和 0 . 90 % 和厚朴 酚含漱液对 变形 链球菌均呈现明显的抑 菌圈。
3 临床疗效
3 . 1 治疗方法 : 患者经医 生检查确诊后填写疗效观察表 , 将药交患 者以厚朴含漱液代替牙膏嗽 口 , 每 日早晚各 一 次 , 另设有对照组相 比较 , 并定期复查龋病的龋均和 龋面 。
3 . 2 结果 : 经应 用 134 例龋病 , 实验组半年与对照 组相 比 , 龋均 与龋面 分别降低 56 . 3 写和
6 3 . 7 2 % , 降低率分别为 95 . 97 % 和 5 . 76 % 。 这一结果表明厚朴含漱液能有效地降低龋病的发
生 。 本品还 有 L仁痛、 I L血 、 消炎的明显作用 , 对于牙髓炎和牙周炎均有效 。
4小结与讨论
4 .工 细菌因 素是 龋病发生 的关键 , 目前公
认 变形链球 菌( 变链菌 ) 是重要 的致龋菌。 许多中药对这些 细菌有抑菌作用 , 其中中药厚朴具有显 著抗菌活性s[] 。 厚朴抗菌的有效成分为厚
· 4 4 2 ·
含漱液 。
4. 2 厚朴酚及其异构体和 厚朴 酚均具有较 强 杀菌效果 , 其有效抑 菌浓度分别 为 1 0 0 9 /
m l 和 8、 g / m l 。 它们对变形链球菌有快速抑菌
作用 , 有效浓度底用量少 , 易于 粘附在突变链球 习|!…||菌细胞上 并抑 制其生 长。 以 厚朴酚 ( 或和 厚朴
酚 ) 为药物配制的厚朴 含漱液 , 应用于 防治龋
病 , 在 口 腔 中可直接发挥抗菌作用。
4 . 3 药物提取用乙醇粗提后 , 采用 碱提酸沉法[j5 得 到总 酚 , 即厚朴酚 , 和 厚朴 酚的 混 合